L'acétate de cétrorélix est une sorte d'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) antagoniste. Ce produit entre en compétition avec la GnRH endogène pour les récepteurs des cellules hypophysaires., inhibant ainsi la libération de substances endogènes (LH) livre fschimique, retarder l'apparition du pic de LH, et ainsi contrôler l'ovulation. L'effet de ce produit dépend de la dose, et l'inhibition est directe, et entretenu par un traitement continu, sans provoquer une augmentation de l'activité du récepteur de la lutéinine au stade initial, puis une régulation à la baisse.