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Weibliche Steroide

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Chemischer Name Hydroxyprogesteronacetat
Synonyme 17α-Acetoxyprogesteron; 17a-Hydroxy-Progesteronacetat; 17ALPHA-ACETOXYPROGESTERON; 17α-Hydroxy-4-pregnen-3,20-dion-17-acetat; Chlormadinonacetat-Verunreinigung G
CAS-Nr. 302-23-8
Molekulare Formel C23H32O4
Molekulargewicht 372.49800
PSA 60.44000
LogP 4.26510

Hydroxyprogesteronacetat (OHPA), unter dem Markennamen Prodox verkauft, ist ein oral wirksames Gestagen, das mit Hydroxyprogesteroncaproat verwandt ist (OHPC) das in der klinischen und veterinärmedizinischen Medizin verwendet wurde. Berichten zufolge wurde es auch in Antibabypillen verwendet. OHPA ist ein Gestagen, oder ein synthetisches Gestagen, und ist daher ein Agonist des Progesteronrezeptors, das biologische Ziel von Gestagenen wie Progesteron.

OHPA ist ein Gestagen und wirkt als Agonist des Progesteronrezeptors (PR), sowohl PRA- als auch PRB-Isoformen (IC50 = 16.8 nM und 12.6 nM, jeweils).Es hat eine mehr als 50-fach höhere Affinität zu den PR-Isoformen als 17α-Hydroxyprogesteron, etwas weniger als die Hälfte der Affinität von Progesteron, und etwas höhere Affinität als OHPC. Weitere Studien haben über die Affinität von OHPA zur PR berichtet.

OHPA hat als Gestagen eine relativ geringe Wirksamkeit, Dies erklärt möglicherweise seine relativ begrenzte Verwendung. Es ist 100-fach weniger wirksam als Medroxyprogesteronacetat, 400-um ein Vielfaches weniger wirksam als Chlormadinonacetat, und in Tierversuchen 1.200-fach weniger wirksam als Cyproteronacetat. Im Hinblick auf die Herbeiführung vollständiger progestogener Veränderungen am Endometrium bei Frauen, 75 Zu 100 mg/Tag orales OHPA entspricht 20 mg/Tag parenterales Progesteron, und OHPA ist in dieser Hinsicht mindestens doppelt so wirksam wie orales Ethisteron. Berichten zufolge ist es auch wirksamer als OHPC. Es wurde festgestellt, dass OHPA als orale reine Gestagenpille in einer Dosierung von wirksam ist 30 mg/Tag.

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