Guaifenezín je expektorans, o ktorých sa uvádza, že má svalovú relaxáciu a sedatívnu aktivitu, kde sa často používa ako anestetikum počas operácií na zvieratách.
Hlavné použitie guaifenesínového prášku je pri liečbe kašľa, ale droga má mnoho ďalších použití,vrátane lekárskych, veterinárny, a osobné. Predpokladá sa, že guaifenesín pôsobí ako expektorans tým, že zvyšuje objem a znižuje viskozitu sekrétov v priedušnici a prieduškách. Stimuluje tiež tok sekrétov dýchacích ciest, umožňujúci ciliárny pohyb niesť uvoľnené sekréty smerom nahor k hltanu, môže zvýšiť účinnosť reflexu kašľa a uľahčiť odstraňovanie sekrétov.