O principal uso do pó de guaifenesina é no tratamento da tosse, mas a droga tem vários outros usos,incluindo médico, veterinário, e pessoal. Acredita-se que a guaifenesina atue como expectorante, aumentando o volume e reduzindo a viscosidade das secreções na traqueia e nos brônquios. Também estimula o fluxo de secreções do trato respiratório, permitindo que o movimento ciliar leve as secreções soltas para cima em direção à faringe., pode aumentar a eficiência do reflexo da tosse e facilitar a remoção das secreções.