メルドニウムCAS:86426-17-7

メルドニウム,商品名はミルドロネートなど, 市場が限定されている医薬品です, で開発された 1970 イヴァルス・カルヴィシュ著, ラトビア有機合成研究所 (ソビエト連邦), 主にラトビアの Grindeks といくつかのジェネリックメーカーによって製造されています。. 東ヨーロッパ諸国では​​抗虚血薬として流通しています。 1 1月 2016, 世界反ドーピング機関に登録されています (和田) アスリートによる使用が禁止されている物質のリスト。, 運動能力向上剤としての使用については議論がある. 禁止される前に一部のアスリートが使用していたことが知られている. 現在米国では予定されていない.

メルドニウムの化学名は、 3-(2,2,2-トリメチルヒドラジニウムミル) プロピオン酸塩。γ-ブチロベタインの構造類似体です。, γ-ブチロベタインのC-4メチレンをアミノ基で置き換えたもの。[要出典] γ-ブチロベタインは、カルニチン生合成の前駆体です。[より良いソースが必要です][更新が必要です] 分子量は次のとおりです。 146.188. 白色の結晶性粉末として入手可能です, Grindeks が販売するカプセルも. 融点は次の間のどこかにあります。 85-90 摂氏

1. メルドニウムは心筋細胞のエネルギー代謝プロセスを改善することができます, カルニチン依存性の脂肪酸酸化を阻害する, 細胞内の糖代謝を強化する, 嫌気性解糖を通じて組織にエネルギーを供給する, 心筋虚血と低酸素症状を改善します。. その他の薬 (血管拡張薬など, 利尿薬, 等) 虚血性心疾患の治療に組み合わせて使用​​されます.

2. メルドニウムは、心臓と脳の虚血領域における血液の再分布を促進します。, さまざまな急性および慢性の脳血液供給障害の治療に使用されます。.

3. 脂肪代謝プロセスを改善することにより, この薬は人々の労働能力を向上させ、心理的および身体的過剰ストレス症候群を軽減することができます. アスリートがトレーニング中や競技中にこの薬を服用すると、スポーツのパフォーマンスが向上する可能性があります.

4. 離脱症候群の発症時に慢性アルコール依存症患者の神経系への機能的損傷を除去する. 加えて, この薬は栄養障害によって引き起こされる網膜血管疾患も改善する可能性があります.

5. 膜保護: 心虚血は心筋細胞に神経反応を引き起こす, ミトコンドリア内の脂肪酸の分解を促進します。, 細胞内の脂肪酸代謝産物の蓄積, 細胞膜装置の損傷, そして細胞内Ca++の増加.

6. エネルギーの最適化: メルドニウムは長鎖アシルカルニチンの蓄積を減らすことができます, それによりカルニチン依存性の脂肪酸酸化を阻害します。, 低酸素心筋のエネルギー代謝を脂肪酸酸化からより好ましいグルコース酸化に変換する, すなわち、解糖系の嫌気性酸化を促進します。, したがって、この製品には抗低酸素効果と心臓保護作用があります。.

7. エネルギー代謝酵素への影響: メルドニウムはイソプロテレノールによる血中乳酸デヒドロゲナーゼの亢進も防ぐことができます (心筋特異的アイソザイム) 肝臓の不均一性, クレアチンホスホキナーゼ活性の増加を防ぎます。.

8. カルニチン排泄への影響: 別の研究では、メルドニウムがベタイン酪酸ヒドロキシラーゼを競合的に阻害し、体内のカルニチンの生合成をブロックすることが示されています。, しかし、カルニチンにも競合的に影響を与えます. 腎臓での再吸収.

9. 虚血心臓の保護: 心筋虚血の領域では, 前下行動脈の閉塞はATPレベルを低下させるだけではありません, 組織内のADPとクレアチンリン酸, 組織内のAMPと乳酸のレベルも増加します, 潜在エネルギーの値を減らす. 実験結果は、メルドニウムが脂肪酸のβ酸化を阻害できることを示しています, これは虚血心筋のエネルギー代謝に非常に有益です。.