Meldonium CAS:86426-17-7

Meldonium,handelsnamn som bland annat Mildronate, är ett läkemedel med begränsad marknad, utvecklats i 1970 av Ivars Kalviņš, Lettiska institutet för organisk syntes (USSR), och tillverkas främst av Grindeks i Lettland och flera generiska tillverkare. Det distribueras i östeuropeiska länder som ett läkemedel mot ischemi. Sedan 1 januari 2016, det har varit på World Anti-Doping Agency (WADA) lista över ämnen som är förbjudna att använda av idrottare, det finns debatter om dess användning som en atletisk prestationshöjare. Vissa idrottare är kända för att ha använt det innan det förbjöds. Det är för närvarande oplanerat i USA.

Det kemiska namnet på meldonium är 3-(2,2,2-trimetylhydraziniumyl) propionat. Det är en strukturell analog av y-butyrobetain, med en aminogrupp som ersätter C-4-metylenen av y-butyrobetain.[citat behövs] γ-butyrobetain är en prekursor i biosyntesen av karnitin.[bättre källa behövs][behöver uppdateras] Den har en molekylvikt på 146.188. Det finns som ett vitt kristallint pulver, samt en kapsel som säljs av Grindeks. Smältpunkten är någonstans mellan 85-90 grader Celsius

1. Meldonium kan förbättra energiomsättningsprocessen i hjärtceller, hämma karnitinberoende fettsyraoxidation, stärka den intracellulära sockermetabolismen, ge energi till vävnader genom anaerob glykolys, och förbättra myokardischemi och hypoxisymtom. Andra droger (såsom vasodilatorer, diuretika, etc.) används i kombination vid behandling av ischemisk hjärtsjukdom.

2. Meldonium kan främja omfördelningen av blod i de ischemiska områdena i hjärtat och hjärnan, och används vid behandling av olika akuta och kroniska cerebrala blodtillförselstörningar.

3. Genom att förbättra fettomsättningsprocessen, läkemedlet kan förbättra människors arbetsförmåga och lindra psykiskt och fysiskt överstresssyndrom. Idrottare som tar drogen under träning och tävling kan förbättra idrottsprestationer.

4. Eliminate the functional damage to the nervous system of chronic alcoholism patients during the onset of withdrawal syndrome. Dessutom, the drug can also improve the retinal vascular disease caused by nutritional disorders.

5. Membrane protection: Cardiac ischemia causes a nervous reaction in myocardial cells, which increases the decomposition of fatty acids in the mitochondria, accumulation of fatty acid metabolites in the cells, damage to the cell membrane apparatus, and an increase in intracellular Ca++.

6. Energy optimization: Meldonium can reduce the accumulation of long-chain acylcarnitine, thereby inhibiting carnitine-dependent fatty acid oxidation, and transforming the energy metabolism of hypoxic myocardium from fatty acid oxidation to more favorable glucose oxidation, namely Promote anaerobic oxidation of glycolysis pathway, så denna produkt har anti-hypoxieffekt och hjärtskyddande aktivitet.

7. Effekter på enzymer i energiomsättningen: Meldonium kan också förhindra isoproterenol-inducerad förstärkning av blodlaktatdehydrogenas (myokardspecifikt isoenzym) och leverheterogenitet, och förhindra ökningen av kreatinfosfokinasaktivitet.

8. Effekt på karnitinutsöndring: En annan studie visar att Meldonium konkurrenskraftigt hämmar betainbutyrathydroxylas och blockerar biosyntesen av karnitin i kroppen, men också konkurrensmässigt påverkar karnitin. Reabsorption i njurarna.

9. Skydd av ischemiskt hjärta: I området för myokardischemi, den blockerade främre nedåtgående artären minskar inte bara nivån av ATP, ADP och kreatin fosforsyra i vävnaden, men ökar också nivån av AMP och laktat i vävnaden, minska energipotentialen värdet av. De experimentella resultaten visar att Meldonium kan hämma β-oxidationen av fettsyror, vilket är mycket fördelaktigt för energiomsättningen av ischemiskt myokard.