Metforminhydroklorid er et oralt biguanid hypoglykemisk middel , også kjent som Glucophage, dens hypoglykemiske effekt er svakere enn fenformin, hovedrollen er å redusere glukagonsekresjonen til A-celler ,og for å fremme omdannelsen av glukose til glykogen, dens karakteristiske effekt inkludert at den ikke stimulerer bukspyttkjertelens β-celler til å skille ut insulin .
Metforminhydroklorid brukes klinisk til behandling av type Ⅱ diabetespasienter som ikke er fornøyd med enkel diettkontroll, spesielt pasienter med overvekt og hyperinsulinemi, bruk av dette stoffet viser ikke bare noen hypoglykemisk effekt, men det kan også være vekttap og hyperinsulinemieffekt. For noen pasienter med dårlig effekt av sulfonylurea ,det kan være effektivt, hvis det brukes sammen med hypoglykemiske legemidler inkludert sulfonylurea, intestinale glukosidasehemmere eller tiazolidindioner, resultatene er bedre enn brukt alene. Det kan også brukes til pasienter med insulinbehandling for å redusere mengden insulin.