Chlorowodorek metforminy jest biguanidem doustnym lekiem hipoglikemizującym , znany również jako Glucophage, jej działanie hipoglikemizujące jest słabsze niż fenforminy, główną rolą jest zmniejszenie wydzielania glukagonu przez komórki A ,i promować konwersję glukozy do glikogenu, jego charakterystyczne działanie polega na tym, że nie pobudza komórek β trzustki do wydzielania insuliny .
Chlorowodorek metforminy jest klinicznie stosowany w leczeniu pacjentów z cukrzycą typu Ⅱ, którym nie wystarcza prosta kontrola diety, szczególnie u pacjentów z otyłością i hiperinsulinemią, stosowanie tego leku nie tylko nie powoduje efektu hipoglikemicznego, ale może również wystąpić utrata masy ciała i efekt hiperinsulinemii. U niektórych pacjentów ze słabą skutecznością pochodnej sulfonylomocznika ,może to być skuteczne, jeśli jest stosowany z lekami hipoglikemizującymi, w tym pochodną sulfonylomocznika, jelitowe inhibitory glukozydazy lub tiazolidynodiony, rezultaty są lepsze niż przy stosowaniu samodzielnie. Można go także stosować u pacjentów leczonych insuliną w celu zmniejszenia ilości podawanej insuliny.