Buserelin (GASTHOF) ist ein Gonadotropin-Releasing-Hormon-Agonist (GnRH-Agonist). Die Wirkung des Arzneimittels hängt von der Häufigkeit und dem zeitlichen Verlauf der Verabreichung ab. GnRH wird im postpubertären Erwachsenen pulsierend freigesetzt. Erste Interaktion eines GnRH-Agonisten, wie Buserelin, mit dem GnRH-Rezeptor induziert die Freisetzung des follikelstimulierenden Hormons (FSH) und luteinisierendes Hormon (LH) durch Gonadotrophe. Langfristige Exposition gegenüber konstanten Buserelinspiegeln, statt endogener Impulse, führt zu einer Herunterregulierung der GnRH-Rezeptoren und einer anschließenden Unterdrückung der hypophysären Freisetzung von LH und FSH.
Wie andere GnRH-Agonisten, Buserelin kann zur Behandlung von hormonabhängigen Krebsarten wie Prostatakrebs oder Brustkrebs eingesetzt werden, Östrogenabhängige Erkrankungen (wie Endometriose oder Uterusmyome), und in der assistierten Reproduktion.
Die Verabreichung erfolgt normalerweise über ein Nasenspray, ist aber auch als Injektion erhältlich.
Buserelin wird auch unter dem Markennamen Metrelef vermarktet. Metrelef ist zur Behandlung von Patienten mit Endometriose durch Unterdrückung der Eierstockhormonproduktion zugelassen. Bei der Ovulationsinduktion wird es als Hypophysenblockade zusätzlich zur Gonadotropinverabreichung eingesetzt.
