Buserelin (LOCANDA) è un agonista dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (Agonista del GnRH). Gli effetti del farmaco dipendono dalla frequenza e dal tempo di somministrazione. Il GnRH viene rilasciato in modo pulsatile nell’adulto postpuberale. Interazione iniziale di qualsiasi agonista del GnRH, come buserelin, con il recettore GnRH induce il rilascio dell'ormone follicolo-stimolante (FSH) e l'ormone luteinizzante (LH) dai gonadotropi. Esposizione a lungo termine a livelli costanti di buserelin, piuttosto che impulsi endogeni, porta alla downregulation dei recettori del GnRH e alla conseguente soppressione del rilascio ipofisario di LH e FSH.
Come altri agonisti del GnRH, buserelin può essere utilizzato nel trattamento di tumori che rispondono agli ormoni come il cancro alla prostata o il cancro al seno, condizioni estrogeno-dipendenti (come l’endometriosi o i fibromi uterini), e nella riproduzione assistita.
Normalmente viene somministrato tramite uno spray nasale, ma è disponibile anche come iniezione.
Buserelin è commercializzato anche con il marchio Metrelef. Metrelef è approvato per il trattamento delle pazienti affette da endometriosi mediante la soppressione della produzione di ormoni ovarici. Nell'induzione dell'ovulazione È usato come blocco ipofisario in aggiunta alla somministrazione di gonadotropine.
