4-Андростенедиол, также известный как андрост-4-ен-3β,17β-диол, представляет собой андростенедиол, который превращается в тестостерон. Коэффициент конверсии составляет около 15.76%, почти в три раза больше, чем у 4-андростендиона, из-за использования другого ферментативного пути. Также происходит некоторая конверсия в эстроген., поскольку тестостерон является метаболическим предшественником эстрогенов..
4-Андростенедиол структурно ближе к тестостерону, чем 5-андростенедиол., и оказывает андрогенное действие, действует как слабый частичный агонист андрогенных рецепторов. Однако, из-за его более низкой собственной активности по сравнению, в присутствии полных агонистов, таких как тестостерон или дигидротестостерон (ДХТ), 4-андростендиол обладает антагонистическим действием, ведет себя скорее как антиандроген.
4-Андростенедиол обладает очень слабым эстрогенным действием.. Он имеет примерно 0.5% и 0.6% сродства эстрадиола к ERα и ERβ, соответственно.