4-Androstendiol, znany również jako androst-4-ene-3β,17β-diol, jest androstendiolem, który przekształca się w testosteron. Współczynnik konwersji wynosi ok 15.76%, prawie trzykrotnie większy niż 4-androstendion, ze względu na wykorzystanie innego szlaku enzymatycznego. Istnieje również pewna konwersja do estrogenu, ponieważ testosteron jest metabolicznym prekursorem estrogenów.
4-Androstendiol strukturalnie jest bliższy testosteronowi niż 5-androstendiol, i ma działanie androgenne, działając jako słaby częściowy agonista receptora androgenowego. Jednakże, ze względu na niższą aktywność wewnętrzną w porównaniu, w obecności pełnych agonistów, takich jak testosteron lub dihydrotestosteron (DHT), 4-androstendiol ma działanie antagonistyczne, zachowuje się bardziej jak antyandrogen.
4-Androstendiol jest bardzo słabo estrogenny. Ma około 0.5% I 0.6% powinowactwa estradiolu do ERα i ERβ, odpowiednio.
