4-Андростендиол, известен също като androst-4-ene-3β,17β-диол, е андростендиол, който се превръща в тестостерон. Процентът на реализация е около 15.76%, почти три пъти по-голям от този на 4-андростендион, поради използването на различен ензимен път. Има и известно превръщане в естроген, тъй като тестостеронът е метаболитен прекурсор на естрогените.
4-Андростендиолът е по-близо до тестостерона структурно, отколкото 5-андростендиол, и има андрогенни ефекти, действайки като слаб частичен агонист на андрогенния рецептор.Въпреки това, поради по-ниската му присъща активност в сравнение, в присъствието на пълни агонисти като тестостерон или дихидротестостерон (DHT), 4-андростендиолът има антагонистични действия, действайки повече като антиандроген.
4-Андростендиолът е много слабо естрогенен. Има приблизително 0.5% и 0.6% на афинитета на естрадиол към ERα и ERβ, съответно.
