Atosiban ist ein Inhibitor der Hormone Oxytocin und Vasopressin. Es wird als intravenöses Medikament zur Wehenunterdrückung eingesetzt (tokolytisch) um vorzeitige Wehen zu stoppen. Obwohl erste Studien darauf hindeuteten, dass es als Nasenspray verwendet werden könnte und daher keine Krankenhauseinweisung erforderlich wäre, es wird in dieser Form nicht verwendet. Ursprünglich ist es in proprietärer und generischer Form zur Verzögerung einer drohenden Frühgeburt bei schwangeren erwachsenen Frauen zugelassen.
Atosiban ist ein Nonapeptid, Desamino-Oxytocin-Analogon, und ein kompetitiver Vasopressin/Oxytocin-Rezeptor-Antagonist (Wähle). Atosiban hemmt die Oxytocin-vermittelte Freisetzung von Inositoltrisphosphat aus der Zellmembran des Myometriums. Infolge, reduzierte Freisetzung von intrazellulärem, Es kommt zu gespeichertem Kalzium aus dem sarkoplasmatischen Retikulum der Myometriumzellen und einem verringerten Zufluss von Ca2+ aus dem extrazellulären Raum durch spannungsgesteuerte Kanäle. Zusätzlich, Atosiban unterdrückt die Oxytocin-vermittelte Freisetzung von PGE und PGF aus der Decidua.
Bei vorzeitigen Wehen beim Menschen, Atosiban, in der empfohlenen Dosierung, hemmt Uteruskontraktionen und induziert Uterusruhe. Die Entspannung der Gebärmutter nach Atosiban setzt schnell ein, Die Kontraktionen der Gebärmutter werden deutlich reduziert 10 Minuten, um eine stabile Uterusruhe zu erreichen.
