Fluoksymesteron jest sztuczną formą testosteronu, naturalnie występujący hormon płciowy wytwarzany w męskich jądrach. Niewielkie ilości testosteronu produkowane są także w jajnikach i nadnerczach kobiety. Fluoksymesteron stosuje się u mężczyzn i chłopców w leczeniu schorzeń spowodowanych niedoborem tego hormonu, takie jak opóźnione dojrzewanie lub inne zaburzenia równowagi hormonalnej.
Fluoksymesteron stosuje się również u kobiet w leczeniu raka piersi, który rozprzestrzenił się na inne części ciała. Fluoksymesteron leczy jedynie objawy przerzutowego raka piersi, ale nie leczy samego raka. Fluoksymesteron można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku. Jeśli wystąpi rozstrój żołądka, przyjmować z jedzeniem, aby zmniejszyć podrażnienie żołądka.
W przypadku pominięcia dawki fluoksymesteronu, weź to jak najszybciej. Jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki, pominąć pominiętą dawkę i powrócić do zwykłego schematu dawkowania. Nie bierz 2 dawki na raz. Dawkowanie zależy od stanu zdrowia, poziom testosteronu we krwi, i odpowiedź na leczenie.
Fluoksymesteron działa poprzez przyłączenie się do receptorów androgenowych; powoduje to interakcję z częściami komórki zaangażowanymi w wytwarzanie białek. Może powodować zwiększenie syntezy niektórych białek lub zmniejszenie syntezy innych. Białka te mają różnorodne działanie, w tym blokowanie wzrostu niektórych typów komórek raka piersi, stymulujące komórki odpowiedzialne za męskie cechy płciowe, i stymulujące produkcję czerwonych krwinek.
Ponieważ skutki kastracji u kobiet przed menopauzą są znacznie lepsze niż leczenie androgenne, Męskie hormony stosowano głównie u kobiet w wieku pomenopauzalnym. Halotestin stosuje się sporadycznie, ponieważ inne leki stosowane w terapii hormonalnej, takie jak tamoksyfen i inhibitory aromatazy, są na ogół bardziej skuteczne. Rak piersi u mężczyzn stanowi ok 1% wszystkich nowotworów piersi. Hormony androgenne są skutecznie stosowane w terapii zaawansowanego raka piersi. Obiektywna poprawa następuje w przybliżeniu 25 procent pacjentów z przerzutami do kości, z niższym wskaźnikiem odpowiedzi u pacjentów ze zmianami w tkankach miękkich.