Kisspeptin-10, auch Metastin genannt (45-54), ist ein starker Vasokonstriktor und endogener Ligand für den Kisspeptin-Rezeptor (KUSS1, GPR54).Die Auswirkungen von Kisspeptin-10 auf die Freisetzung von Fortpflanzungshormonen zeigen sexuellen Dimorphismus beim Menschen. Kisspeptin-10 ist ein starker Stimulator von LH und erhöht die Pulsfrequenz bei Männern.
Ich habe Metastasen gebildet (45-54) ist ein 10 Aminosäurepeptid, das dem bioaktiven C-Terminus entspricht 45-54 Aminosäuren von Metastin, ein Metastasen-Suppressor-Genprodukt. Es fungiert als starker Agonist von GPR54 (OT7T175, AXOR12), mit etwa 8-fach höherer Bindungsaffinität als Metastin (Ki-Werte von 0.042 Und 0.34 nM, jeweils, zur Verdrängung von Metastin (40-54)). Ich habe Metastasen gebildet (45-54) induziert die Calciummobilisierung in GPR54-transfizierten Zellen (EC50 = 0.18-1.1 nM). Es hemmt die Migration von GPR54-transfizierten CHO-Zellen in Konzentrationen von 10-100 nM, entspricht der Wirksamkeit von Volllängenmetastin.
Kisspeptin-10 ist ein wirksamer Vasokonstriktor und Angiogenese-Inhibitor. Kisspeptin-10 hemmt die Tumormetastasierung durch seinen Rezeptor GPR54. Das Kisspeptin-10-GPR54-System spielt eine wichtige Rolle bei der embryonalen Nierenentwicklung. Die Kisspeptin-10/GPR54-Signalübertragung induziert die Differenzierung von Osteoblasten durch NFATC4-vermittelte BMP2-Expression.
