Kisspeptina-10, chiamato anche Metastina (45-54), è un potente vasocostrittore e ligando endogeno per il recettore della kisspeptina (BACIO1, GPR54).Gli effetti della Kisspeptin-10 sul rilascio dell'ormone riproduttivo mostrano dimorfismo sessuale negli esseri umani. La Kisspeptin-10 è un potente stimolatore dell'LH e aumenta la frequenza del polso negli uomini.
Ho metastatizzato (45-54) è un 10 peptide amminoacidico che corrisponde al terminale C bioattivo 45-54 aminoacidi della metastina, un prodotto del gene soppressore delle metastasi. Agisce come un potente agonista del GPR54 (OT7T175, AXOR12), con un'affinità di legame circa 8 volte superiore rispetto alla metastina (Valori Ki di 0.042 E 0.34 nM, rispettivamente, per lo spostamento della metastina (40-54)). Ho metastatizzato (45-54) induce la mobilitazione del calcio nelle cellule trasfettate con GPR54 (EC50 = 0.18-1.1 nM). Inibisce la migrazione delle cellule CHO trasfettate con GPR54 a concentrazioni di 10-100 nM, eguagliando la potenza della metastina a lunghezza intera.
Kisspeptin-10 è un efficace vasocostrittore e inibitore dell'angiogenesi. Kisspeptin-10 inibisce le metastasi tumorali attraverso il suo recettore GPR54. Il sistema kisspeptin-10-GPR54 svolge un ruolo importante nello sviluppo renale embrionale. La segnalazione Kisspeptin-10/GPR54 induce la differenziazione degli osteoblasti attraverso l'espressione BMP2 mediata da NFATC4.
