Kisspeptine-10, ook wel Metastine genoemd (45-54), is een krachtige vasoconstrictor en endogeen ligand voor de Kisspeptine-receptor (KUS1, GPR54).De effecten van Kisspeptin-10 op de afgifte van reproductieve hormonen tonen seksueel dimorfisme bij mensen aan. Kisspeptin-10 is een krachtige stimulator van LH en verhoogt de polsfrequentie bij mannen.
Ik metastaseerde (45-54) is een 10 aminozuurpeptide dat overeenkomt met het bioactieve C-uiteinde 45-54 aminozuren van metastine, een metastase-suppressorgenproduct. Het fungeert als een krachtige agonist van GPR54 (OT7T175, AXOR12), met ongeveer 8 maal hogere bindingsaffiniteit dan metastine (Ki-waarden van 0.042 En 0.34 nM, respectievelijk, voor verdringing van metastine (40-54)). Ik metastaseerde (45-54) induceert calciummobilisatie in met GPR54 getransfecteerde cellen (EC50 = 0.18-1.1 nM). Het remt de migratie van met GPR54 getransfecteerde CHO-cellen bij concentraties van 10-100 nM, gelijk aan de potentie van metastine over de volledige lengte.
Kisspeptin-10 is een effectieve vasoconstrictor en angiogeneseremmer. Kisspeptin-10 remt tumormetastase via zijn receptor GPR54. Het kisspeptine-10-GPR54-systeem speelt een belangrijke rol bij de embryonale nierontwikkeling. Kisspeptin-10/GPR54-signalering induceert osteoblastdifferentiatie via NFATC4-gemedieerde BMP2-expressie.
