Megestrol CAS:3562-63-8

Megestrol, en 17 ligin-hydroksyprogesteron-derivat, er et svært effektivt syntetisk progesteron som har ca 75 ganger progesteroneffekten når den tas oralt og 50 ganger progesteroneffekten ved injeksjon.

Dette produktet har åpenbar anti-østrogen effekt, ingen østrogen- eller androgeneraktivitet, ingen protein assimileringseffekt. Det kan hemme frigjøringen av hypotalamisk frigjørende hormon (GnRH) og brukes i adenohypofyse for å redusere dens følsomhet for GnRH, blokkerer dermed frigjøringen av hypofysen og produserer betydelig eggløsningshemming. Derfor, det brukes sammen med etinyløstradiol som et korttidsvirkende prevensjonsmiddel.

Megestrolacetat brukes hovedsakelig som et appetittstimulerende middel i en rekke tilstander og som et antineoplastisk middel ved behandling av bryst, endometrial, og prostatakreft. Når det gis i relativt høye doser, det kan øke appetitten betydelig hos de fleste individer, selv de med langtkommen kreft, og brukes ofte til å øke appetitten og indusere vektøkning hos pasienter med kreft eller HIV/AIDS-assosiert kakeksi. Det brukes også som prevensjon i kombinasjon med et østrogen i relativt lave doser.

I tillegg til bruk hos mennesker, megestrolacetat har blitt brukt mye i veterinærmedisin i behandling av medisinske tilstander hos katter og hunder.