Ime izdelka: Megestrol
CAS RN 3562-63-8
EINECS 222-628-6
Molekulska formula C24H32O4
Molekulska teža 384.5085
Uporaba: Uporablja se za zdravljenje dismenoreje, funkcionalna krvavitev iz maternice, endometrioza in adenokarcinom endometrija
Megestrol, a 17 derivat ligin-hidroksiprogesterona, je zelo učinkovit sintetični progesteron, ki ima približno 75 krat večji učinek progesterona pri peroralnem jemanju in 50 krat učinek progesterona ob injiciranju.
Ta izdelek ima očiten antiestrogenski učinek, ni aktivnosti estrogena ali androgenov, brez učinka asimilacije beljakovin. Lahko zavira sproščanje hipotalamičnega sproščajočega hormona (GnRH) in se uporablja v adenohipofizi za zmanjšanje njene občutljivosti na GnRH, s tem blokirajo sproščanje hipofize in povzročijo znatno zaviranje ovulacije. Zato, uporablja se skupaj z etinilestradiolom kot kratkotrajno kontracepcijsko sredstvo.
Megestrol acetat se uporablja predvsem kot stimulans apetita pri različnih stanjih in kot antineoplastično sredstvo pri zdravljenju dojk., endometrij, in rak prostate. Pri dajanju v relativno visokih odmerkih, pri večini posameznikov lahko znatno poveča apetit, tudi tisti z napredovalim rakom, in se pogosto uporablja za povečanje apetita in spodbujanje povečanja telesne mase pri bolnikih z rakom ali kaheksijo, povezano s HIV/aidsom. Uporablja se tudi kot kontracepcijsko sredstvo v kombinaciji z estrogenom v relativno nizkih odmerkih.
Poleg uporabe pri ljudeh, megestrol acetat se obširno uporablja v veterinarski medicini pri zdravljenju zdravstvenih stanj pri mačkah in psih.
| Preizkusni predmeti |
Specifikacija |
Rezultati testa |
| Videz |
Bel do kremasto bel kristaliničen prah |
Bel kristalinični prah |
| Identifikacija |
IN |
Ustreza |
| Popolnost rešitve |
Izpolnjuje zahteve.500mg |
Ustreza |
| raztopimo v 10 ml acetona |
Ustreza |
|
Topnost |
Netopen v vodi, zmerno topen v |
Ustreza |
| alkohol. Rahlo topen v etru in v |
Ustreza |
| fiksirana olja, topen v acetonu; zelo topna |
Ustreza |
|
v kloroformu. |
|
| Območje taljenja |
213ºC~220ºC |
217ºC |
| Specifična optična rotacija |
+8.8°~ +12,0° |
+11.6¡° |
| voda |
≤0,5 % |
0.1% |
| Roracija ostankov |
≤0,2 % |
0.06 |
| Težke kovine |
≤0,002 % |
Ustreza |
| Test |
97.0%~103,0 % |
99.6% |
| Preostala topila |
Metanol≤1000ppm |
74ppm |
|
Etanol≤1000ppm |
39ppm |
|
Metilen klorid≤500ppm |
28ppm |
|
Tetrahidrofuran≤300ppm |
ND |
|
Benzen≤2ppm |
ND |