Megestrol CAS:3562-63-8

Megestrol, a 17 ligin-hydroxiprogesteronderivat, är ett mycket effektivt syntetiskt progesteron som har ca 75 gånger progesteroneffekten när den tas oralt och 50 gånger progesteroneffekten vid injicering.

Denna produkt har uppenbar antiöstrogeneffekt, ingen östrogen- eller androgeneraktivitet, ingen proteinassimileringseffekt. Det kan hämma frisättningen av hypotalamiskt frisättande hormon (GnRH) och användas i adenohypofys för att minska dess känslighet för GnRH, därigenom blockerar frisättningen av hypofysen och producerar betydande ägglossningshämning. Därför, det används tillsammans med etinylestradiol som ett kortverkande preventivmedel.

Megestrolacetat används huvudsakligen som ett aptitstimulerande medel vid en mängd olika tillstånd och som ett antineoplastiskt medel vid behandling av bröst, endometrial, och prostatacancer. När det ges i relativt höga doser, det kan avsevärt öka aptiten hos de flesta individer, även de med avancerad cancer, och används ofta för att öka aptiten och inducera viktökning hos patienter med cancer eller HIV/AIDS-associerad kakexi. Det används också som preventivmedel i kombination med ett östrogen i relativt låga doser.

Förutom dess användning på människor, megestrolacetat har använts i stor utsträckning inom veterinärmedicin vid behandling av medicinska tillstånd hos katter och hundar.