Megestrolo CAS:3562-63-8

Megestrolo, UN 17 derivato della ligina-idrossiprogesterone, è un progesterone sintetico altamente efficace che ha circa 75 volte l'effetto del progesterone se assunto per via orale e 50 volte l'effetto del progesterone quando iniettato.

Questo prodotto ha un evidente effetto anti-estrogeno, nessuna attività di estrogeni o androgeni, nessun effetto di assimilazione delle proteine. Può inibire il rilascio dell'ormone di rilascio ipotalamico (GnRH) ed essere utilizzato nell'adenoipofisi per ridurre la sua sensibilità al GnRH, bloccando così il rilascio dell'ipofisi e producendo una significativa inibizione dell'ovulazione. Perciò, è usato insieme all'etinilestradiolo come contraccettivo a breve durata d'azione.

Il megestrolo acetato è utilizzato principalmente come stimolante dell'appetito in una varietà di condizioni e come agente antineoplastico nel trattamento della mammella., endometriale, e tumori alla prostata. Quando somministrato in dosi relativamente elevate, può aumentare sostanzialmente l'appetito nella maggior parte degli individui, anche quelli con cancro avanzato, ed è spesso utilizzato per aumentare l'appetito e indurre un aumento di peso nei pazienti con cancro o cachessia associata all'HIV/AIDS. Viene anche usato come contraccettivo in combinazione con un estrogeno a dosi relativamente basse.

Oltre al suo uso negli esseri umani, il megestrolo acetato è stato ampiamente utilizzato in medicina veterinaria nel trattamento di condizioni mediche in cani e gatti.