Methyltestosteron is een van de oudste anabole steroïden die er bestaan en een van de belangrijkste anabole steroïden die ooit zijn gemaakt. Het testosteronhormoon is de eerste anabole steroïde die ooit is gesynthetiseerd, en het was gewoon rauw testosteron. De eerste testosteronverbinding was een injecteerbare vorm zonder ester; denk aan testosteronsuspensie.
In 1937 Testosteronpropionaat zou op de markt komen, en het zou de eerste testosteronverbinding op esterbasis zijn. Het zou ook de eerste testosteronverbinding zijn die regelmatig beschikbaar komt voor commercieel gebruik. Echter, een jaar eerder in 1936 Methyltestosteron zou verschijnen, en hoewel het niet meer zo gebruikelijk is als vroeger, heeft het nog steeds een plaats in de behandelplannen voor medicinale testosteron.
Methyltestosteron is een androgeenhormoon. Het werkt door het niveau van testosteron in het bloed te verhogen. Het werd meestal gebruikt bij mannen die niet genoeg maken van de natuurlijke stof testosteron. Bij mannen, testosteron is verantwoordelijk voor veel normale functies, inclusief de groei en ontwikkeling van de geslachtsorganen, spieren, en botten. Het helpt ook een normale seksuele ontwikkeling te veroorzaken (puberteit) bij jongens. Methyltestosteron is vergelijkbaar met het natuurlijke testosteron dat door uw lichaam wordt geproduceerd. Het behoort tot een klasse geneesmiddelen die bekend staat als androgenen. Het werkt door veel lichaamssystemen te beïnvloeden, zodat het lichaam zich normaal kan ontwikkelen en functioneren. Methyltestosteron kan ook bij bepaalde adolescente jongens worden gebruikt om de puberteit te veroorzaken bij mensen met een vertraagde puberteit.. Het kan ook worden gebruikt om bepaalde vormen van borstkanker bij vrouwen te behandelen.