Metylotestosteron jest jednym z najstarszych istniejących sterydów anabolicznych i jednym z najważniejszych sterydów anabolicznych, jakie kiedykolwiek stworzono. Hormon testosteronu jest pierwszym sterydem anabolicznym, jaki kiedykolwiek zsyntetyzowano, i był to po prostu surowy testosteron. Pierwszy związek testosteronu był w postaci do wstrzykiwań, bez dołączonego estru; pomyśl o zawieszeniu testosteronu.
W 1937 Propionian testosteronu trafi na rynek, i byłby to pierwszy związek testosteronu na zasadzie estrowej. Byłby to także pierwszy związek testosteronu regularnie udostępniany do użytku komercyjnego. Jednakże, rok wcześniej w 1936 Pojawi się metylotestosteron, i chociaż nie jest to tak powszechne jak kiedyś, nadal ma miejsce w planach leczenia testosteronem.
Metylotestosteron jest hormonem androgenowym. Działa poprzez zwiększenie poziomu testosteronu we krwi. Zwykle stosowano go u mężczyzn, którzy nie wytwarzają wystarczającej ilości naturalnej substancji zwanej testosteronem. U mężczyzn, testosteron jest odpowiedzialny za wiele prawidłowych funkcji, w tym wzrost i rozwój narządów płciowych, mięśnie, i kości. Pomaga także w prawidłowym rozwoju seksualnym (dojrzewanie) u chłopców. Metylotestosteron jest podobny do naturalnego testosteronu wytwarzanego przez organizm. Należy do klasy leków zwanych androgenami. Działa poprzez wpływ na wiele układów organizmu, dzięki czemu organizm może się rozwijać i normalnie funkcjonować. Metylotestosteron może być również stosowany u niektórych dorastających chłopców w celu wywołania dojrzewania u osób z opóźnionym dojrzewaniem.. Można go również stosować w leczeniu niektórych typów raka piersi u kobiet.
