Nestorone
Alt nume:Nestoron,Acetat de nestoronă,Acetat de Nestoron
CAS Nr.: 7759-35-5
MF: C23H30O4
MW: 370.48
Nestorona este un agonist puternic al receptorilor de progesteron, fără androgeni, estrogenic, sau activități asemănătoare glucocorticoizilor. Nestorone a fost utilizat ca contraceptiv feminin, iar studiile recente indică faptul că poate fi util și ca contraceptiv masculin. De asemenea, sa demonstrat că are activitate neurogenă și neuroprotectoare.
Acetat de segesteron (SGA), vândut sub mărcile Nestorone, Elcometrine, și Annovera, este un medicament progestativ care este utilizat în controlul nașterii și în tratamentul endometriozei în Statele Unite, Brazilia, și alte țări din America de Sud. Este disponibil atât singur, cât și în combinație cu un estrogen. Nu este eficient pe cale orală și trebuie administrat pe alte căi, cel mai tipic ca un inel sau un implant vaginal care este plasat în grăsime.
Efectele secundare ale SGA sunt similare cu cele ale altor progestative. SGA este un progestativ, sau un progestativ sintetic, și, prin urmare, este un agonist al receptorului de progesteron, ținta biologică a progestogenilor precum progesteronul. Are o anumită afinitate pentru receptorul glucocorticoizilor și nu are altă activitate hormonală importantă..
SGA a fost dezvoltat de Population Council și a fost introdus pentru uz medical până în 2000. Este în curs de dezvoltare în Statele Unite și Europa ca un gel în combinație cu estradiol sau testosteron pentru utilizare ca metodă de control al nașterii la femei și la bărbați, respectiv.În august 10, 2018, un inel vaginal contraceptiv, primul de acest fel, de un an, care conține acetat de segesteron în combinație cu etinilestradiol, a fost aprobat în Statele Unite. Este comercializat sub numele de marcă Annovera și este reutilizabil până la un an ca metodă de control al nașterii la femei.. Annovera nu necesită refrigerare, ceea ce este foarte util pentru zonele cu resurse reduse