Nestorone
Iný názov:Nestoron,Nestorón acetát,Nestoron acetát
CAS č.: 7759-35-5
MF: C23H3004
MW: 370.48
Nestorone je silný agonista progesterónového receptora bez androgénneho účinku, estrogénne, alebo aktivity podobné glukokortikoidom. Nestorone sa používa ako ženská antikoncepcia, a nedávne štúdie naznačujú, že môže byť užitočný aj ako mužská antikoncepcia. Ukázalo sa tiež, že má neurogénnu a neuroprotektívnu aktivitu.
Segesterón acetát (SGA), predávané pod obchodnými názvami Nestorone, Elkometrín, a Annovera, je progestínový liek, ktorý sa používa pri kontrole pôrodnosti a pri liečbe endometriózy v Spojených štátoch, Brazília, a ďalších juhoamerických krajinách. Je dostupný samostatne aj v kombinácii s estrogénom. Nie je účinný ústami a musí sa podávať inými cestami, najčastejšie ako vaginálny krúžok alebo implantát, ktorý je umiestnený do tuku.
Vedľajšie účinky SGA sú podobné ako pri iných progestínoch. SGA je progestín, alebo syntetický gestagén, a je teda agonistom progesterónového receptora, biologický cieľ gestagénov, ako je progesterón. Má určitú afinitu ku glukokortikoidovému receptoru a nemá žiadnu inú dôležitú hormonálnu aktivitu.
SGA vyvinula Populačná rada a na lekárske použitie bol zavedený v roku 2000. Vyvíja sa v Spojených štátoch a Európe ako gél v kombinácii s estradiolom alebo testosterónom na použitie ako metóda antikoncepcie u žien a mužov., respektíve.V auguste 10, 2018, prvý svojho druhu jednoročný antikoncepčný vaginálny krúžok obsahujúci segesterón acetát v kombinácii s etinylestradiolom bol schválený v Spojených štátoch amerických. Predáva sa pod značkou Annovera a je opakovane použiteľný až jeden rok ako metóda antikoncepcie u žien. Annovera nevyžaduje chladenie, čo je veľmi užitočné pre oblasti s nízkymi zdrojmi
