Nestorone
Annat namn:Nestoron,Nestoronacetat,Nestoronacetat
CAS-nr.: 7759-35-5
MF: C23H30O4
MW: 370.48
Nestorone är en potent progesteronreceptoragonist utan androgen, östrogena, eller glukokortikoidliknande aktiviteter. Nestorone har använts som preventivmedel för kvinnor, och nya studier tyder på att det kan vara användbart som ett manligt preventivmedel också. Det har också visat sig ha neurogen och neuroprotektiv aktivitet.
Segesteronacetat (SGA), säljs under varumärkena Nestorone, Elcometrine, och Annovera, är en progestinmedicin som används vid preventivmedel och vid behandling av endometrios i USA, Brasilien, och andra sydamerikanska länder. Det är tillgängligt både ensamt och i kombination med ett östrogen. Det är inte effektivt genom munnen och måste ges på andra vägar, mest typiskt som en vaginal ring eller implantat som placeras i fett.
Biverkningar av SGA liknar de av andra progestiner. SGA är ett gestagen, eller ett syntetiskt gestagen, och är följaktligen en agonist av progesteronreceptorn, det biologiska målet för gestagener som progesteron. Det har viss affinitet för glukokortikoidreceptorn och har ingen annan viktig hormonell aktivitet.
SGA utvecklades av Population Council och introducerades för medicinsk användning år 2000. Det är under utveckling i USA och Europa som en gel i kombination med östradiol eller testosteron för användning som preventivmetod hos kvinnor och män, i augusti 10, 2018, en första i sitt slag ettåriga preventivmedelsvaginalring innehållande segesteronacetat i kombination med etinylestradiol godkändes i USA. Den marknadsförs under varumärket Annovera och kan återanvändas i upp till ett år som preventivmetod hos kvinnor. Annovera kräver ingen kylning vilket är mycket användbart för områden med låga resurser