Nestorone acetato CAS:7759-35-5

Il nestorone è un potente agonista del recettore del progesterone senza androgeni, estrogenico, o attività simili ai glucocorticoidi. Il nestorone è stato usato come contraccettivo femminile, e studi recenti indicano che potrebbe essere utile anche come contraccettivo maschile. È stato anche dimostrato che ha attività neurogena e neuroprotettiva.

Segesterone acetate (SGA), venduto con il marchio Nestorone, Elcometrino, and Annovera, è un farmaco progestinico utilizzato nel controllo delle nascite e nel trattamento dell'endometriosi negli Stati Uniti, Brasile, e in altri paesi del Sud America. È disponibile sia da solo che in combinazione con un estrogeno. Non è efficace per via orale e deve essere somministrato per altre vie, più tipicamente come un anello vaginale o un impianto inserito nel grasso.

Gli effetti collaterali dell'SGA sono simili a quelli di altri progestinici. SGA è un progestinico, o un progestinico sintetico, e quindi è un agonista del recettore del progesterone, il bersaglio biologico dei progestinici come il progesterone. Ha una certa affinità per il recettore dei glucocorticoidi e non ha altre importanti attività ormonali.

L'SGA è stato sviluppato dal Population Council ed è stato introdotto per uso medico nel 2000. È in fase di sviluppo negli Stati Uniti e in Europa come gel in combinazione con estradiolo o testosterone da utilizzare come metodo contraccettivo nelle donne e negli uomini, rispettivamente.Ad agosto 10, 2018, negli Stati Uniti è stato approvato un anello vaginale contraccettivo della durata di un anno, il primo nel suo genere, contenente segesterone acetato in combinazione con etinilestradiolo. È commercializzato con il marchio Annovera ed è riutilizzabile fino a un anno come metodo contraccettivo nelle donne.. Annovera non richiede refrigerazione, il che è molto utile per le aree con poche risorse