Дегидроэпиандростерона сульфат CAS:651-48-9

Дегидроэпиандростерона сульфат, сокращенно ДГЭА-сульфат или ДГЭА-С., также известный как сульфат андростенолона, Эндогенный стероид андростана, вырабатываемый корой надпочечников. Это эфир 3β-сульфата и метаболит дегидроэпиандростерона. (ДГЭА) и циркулирует в гораздо более высоких относительных концентрациях, чем ДГЭА. Стероид гормонально инертен и вместо этого является важным нейростероидом и нейротрофином..

Нейростероидная активность

Аналогично другим конъюгированным стероидам., ДГЭА-С лишен гормональной активности., отсутствует сродство к рецепторам стероидных гормонов. Однако, DHEA-S сохраняет активность нейростероида и нейротрофина. Было обнаружено, что он действует как положительный аллостерический модулятор рецептора NMDA. (50 нМ–1 мкМ), отрицательный аллостерический модулятор ГАМКА и глициновых рецепторов, и слабый агонист рецептора сигма-1 (Кд > 50 мкМ).Кроме того, Было обнаружено, что DHEA-S напрямую связывается и активирует TrkA и p75NTR – рецепторы нейротрофинов, таких как фактор роста нервов. (НФР) и нейротрофический фактор головного мозга (БДНФ) - с высокой близостью (вокруг 5 нМ).

Гормональная активность

Хотя ДГЭА-С сам по себе гормонально инертен., считалось, что его можно преобразовать обратно в ДГЭА.,который является слабоандрогенным и эстрогенным, и что ДГЭА, в свою очередь, может трансформироваться в более мощные андрогены, такие как тестостерон и дигидротестостерон. (ДХТ) а также эстрогены, такие как эстрадиол., Считалось, что ДГЭА-С является прогормоном с потенциалом андрогенного и эстрогенного действия. Однако, а 2005 исследование показало, что ДГЭА может превращаться в ДГЭА-С, но не обнаружило доказательств превращения ДГЭА-С в ДГЭА..

Другая деятельность

Также было обнаружено, что DHEA-S ингибирует потенциальные каналы временных рецепторов TRPV1 и TRPC5 и ингибирует рецептор P2X..