Dehydroepiandrosteronsulfat CAS:651-48-9

Dehydroepiandrosteronsulfat, förkortas som DHEA-sulfat eller DHEA-S, även känd som androstenolonsulfat, är en endogen androstansteroid som produceras av binjurebarken. Det är 3β-sulfatestern och en metabolit av dehydroepiandrosteron (DHEA) och cirkulerar i mycket högre relativa koncentrationer än DHEA. Steroiden är hormonellt inert och är istället en viktig neurosteroid och neurotrofin.

Neurosteroidaktivitet

På samma sätt som andra konjugerade steroider, DHEA-S saknar hormonell aktivitet, saknar affinitet för steroidhormonreceptorerna, DHEA-S behåller aktiviteten som neurosteroid och neurotrofin. Det har visat sig fungera som en positiv allosterisk modulator av NMDA-receptorn (50 nM–1 μM), negativ allosterisk modulator av GABAA- och glycinreceptorerna, och svag agonist av sigma-1-receptorn (Kd > 50 μM).Dessutom, DHEA-S har visat sig binda direkt till och aktivera TrkA och p75NTR – receptorer för neurotrofiner som nervtillväxtfaktor (NGF) och hjärnhärledd neurotrofisk faktor (BDNF) – med hög affinitet (runt 5 nM).

Hormonell aktivitet

Även om DHEA-S i sig är hormonellt inert, man har trott att den kan konverteras tillbaka till DHEA,som är svagt androgen och östrogen, och att DHEA i sin tur kan omvandlas till mer potenta androgener som testosteron och dihydrotestosteron (DHT) samt östrogener som estradiol.Som sådan, man har trott att DHEA-S är ett prohormon med potential för androgena och östrogena effekter., a 2005 studie fann att DHEA kunde omvandlas till DHEA-S men fann inga bevis för omvandling av DHEA-S till DHEA.

Annan aktivitet

DHEA-S har också visat sig hämma TRPV1- och TRPC5-transienta receptorpotentialkanaler och hämma P2X-receptorn.