Siarczan dehydroepiandrosteronu CAS:651-48-9

Siarczan dehydroepiandrosteronu, w skrócie siarczan DHEA lub DHEA-S, znany również jako siarczan androstenolonu, to endogenny steroid androstanowy wytwarzany przez korę nadnerczy. Jest to ester 3β-siarczanowy i metabolit dehydroepiandrosteronu (DHEA) i krąży w znacznie większych względnych stężeniach niż DHEA. Steroid jest obojętny hormonalnie i zamiast tego jest ważnym neurosteroidem i neurotrofiną.

Aktywność neurosteroidów

Podobnie jak inne sterydy sprzężone, DHEA-S jest pozbawiony aktywności hormonalnej, brak powinowactwa do receptorów hormonów steroidowych. Jednakże, DHEA-S zachowuje aktywność jako neurosteroid i neurotrofina. Stwierdzono, że działa jako pozytywny modulator allosteryczny receptora NMDA (50 nM–1 µM), negatywny allosteryczny modulator receptorów GABAA i glicyny, i słaby agonista receptora sigma-1 (Kd > 50 µM).Ponadto, Stwierdzono, że DHEA-S bezpośrednio wiąże się i aktywuje TrkA i p75NTR – receptory neurotrofin, takich jak czynnik wzrostu nerwów (NGF) i czynnik neurotroficzny pochodzenia mózgowego (BDNF) – z dużym powinowactwem (wokół 5 nM).

Aktywność hormonalna

Chociaż sam DHEA-S jest hormonalnie obojętny, sądzono, że można go ponownie przekształcić w DHEA,który jest słabo androgenny i estrogenny, i że DHEA z kolei może zostać przekształcony w silniejsze androgeny, takie jak testosteron i dihydrotestosteron (DHT) jak również estrogeny, takie jak estradiol. Jako takie, uważano, że DHEA-S jest prohormonem o potencjale działania androgennego i estrogennego. Jednakże, A 2005 badanie wykazało, że DHEA można przekształcić w DHEA-S, ale nie znaleziono dowodów na konwersję DHEA-S w DHEA.

Inna aktywność

Stwierdzono również, że DHEA-S hamuje przejściowe kanały potencjału receptora TRPV1 i TRPC5 oraz hamuje receptor P2X.