Desogestrel, (17A)-13-ethyl-11-methyleen-18,19-dinorpregn-4-een-20-in-17-ol, is een 19-nortestosteron-analoog met goede progestageenactiviteit. Net als de andere progestagenen, het is oraal actief en wordt in combinatie met een oestrogeen gebruikt in orale anticonceptiva. Desogestrel is een pro-medicijn dat in vivo moet worden geoxideerd tot de 3-één om progestationele werking te hebben. CYP's 2C9 en 2C19 zijn betrokken bij de initiële hydroxylering van desogestrel op C3.
Desogestrel is een prodrug en wordt snel gemetaboliseerd in het darmslijmvlies en bij de eerste passage door de lever tot zijn actieve metaboliet., etonogestrel (3-ketodesogestrel). Na orale toediening, de relatieve biologische beschikbaarheid van desogestrel is ongeveer 84%. Desogestrel vertoont ook een hoge selectiviteit voor de progesteronreceptor en een lage en rogene activiteit, en het vermindert de gunstige effecten van oestrogeen op het lipidenprofiel niet.
