Desogestrel, (17en)-13-ethyl-11-methylene-18,19-dinorpregn-4-en-20-yn-17-ol, is a 19-nortestosterone analog with good progestin activity. Likethe other progestins, it is orally active and used in combinationwith an estrogen in oral contraceptives. Desogestrel is aprodrug that must be oxidized to the 3-one in vivo to haveprogestational action. CYPs 2C9 and 2C19 have been implicatedin the initial hydroxylation of desogestrel at C3.
Desogestrel er et prodrug og metaboliseres raskt i tarmslimhinnen og passerer ved første omgang gjennom leveren til dens aktive metabolitt, etonogestrel (3-ketodesogestrel). Etter oral administrering, den relative biotilgjengeligheten for desogestrel er ca 84%. Desogestrel viser også høy selektivitet for progesteronreseptoren og lav og rogenisk aktivitet, og det reduserer ikke de gunstige effektene av østrogen på lipidprofilen.
