Desogestrel, (17A)-13-ethyl-11-methylene-18,19-dinorpregn-4-en-20-yn-17-ol, is a 19-nortestosterone analog with good progestin activity. Likethe other progestins, it is orally active and used in combinationwith an estrogen in oral contraceptives. Desogestrel is aprodrug that must be oxidized to the 3-one in vivo to haveprogestational action. CYPs 2C9 and 2C19 have been implicatedin the initial hydroxylation of desogestrel at C3.
Dezogestrel jest prolekiem i jest szybko metabolizowany w błonie śluzowej jelit i przy pierwszym przejściu przez wątrobę do aktywnego metabolitu, etonogestrel (3-ketodezogestrel). Po podaniu doustnym, względna dostępność biologiczna dezogestrelu wynosi w przybliżeniu 84%. Dezogestrel wykazuje także wysoką selektywność wobec receptora progesteronu oraz niską i rogenną aktywność, i nie osłabia korzystnego wpływu estrogenów na profil lipidowy.
