Desogestrel, (17um)-13-etil-11-metileno-18,19-dinorpregn-4-en-20-in-17-ol, é um análogo da 19-nortestosterona com boa atividade progestágena. Como as outras progestinas, é oralmente ativo e usado em combinação com um estrogênio em contraceptivos orais. O desogestrel é um pró-fármaco que deve ser oxidado ao 3-um in vivo para ter ação progestacional. Os CYPs 2C9 e 2C19 foram implicados na hidroxilação inicial do desogestrel em C3.
O desogestrel é um pró-fármaco e é rapidamente metabolizado na mucosa intestinal e na primeira passagem pelo fígado até seu metabólito ativo., etonogestrel (3-cetodesogestrel). Após administração oral, a biodisponibilidade relativa do desogestrel é aproximadamente 84%. O desogestrel também apresenta alta seletividade para o receptor de progesterona e baixa atividade rogênica., e não diminui os efeitos benéficos do estrogênio no perfil lipídico.
