Desogestrel, (17UN)-13-etil-11-metilene-18,19-dinorpregn-4-en-20-yn-17-olo, è un analogo del 19-nortestosterone con buona attività progestinica. Come gli altri progestinici, è attivo per via orale e viene utilizzato in combinazione con un estrogeno nei contraccettivi orali. Desogestrel è un profarmaco che deve essere ossidato a 3-one in vivo per avere azione progestazionale. I CYP 2C9 e 2C19 sono stati implicati nell'idrossilazione iniziale del desogestrel a C3.
Desogestrel è un profarmaco e viene rapidamente metabolizzato nella mucosa intestinale e al primo passaggio attraverso il fegato fino al suo metabolita attivo, etonogestrel (3-chetodesogestrel). Dopo la somministrazione orale, la biodisponibilità relativa del desogestrel è approssimativamente 84%. Desogestrel presenta inoltre un'elevata selettività per il recettore del progesterone e un'attività bassa e rogenica, e non diminuisce gli effetti benefici degli estrogeni sul profilo lipidico.
