Exenatidacetat CAS:141732-76-5

Exendin-4 (exenatid), en peptid med 39 aminosyror som ursprungligen isolerades från Gila-monstrets spottkörtlar (Heloderma misstänks), skiljer sig från exendin-3 endast i två positioner nära N-terminalen. Applicering av exenatid orsakar en ökning av acinär CAMP utan att stimulera amylasfrisättning. Som en inkretinmimetik, exenatid fungerar som agonist för den glukagonliknande peptiden-1 (GLP-1) receptor. Som GLP-1, dock med långvarig aktivitet, exenatid ökar den postprandiala produktionen av insulin och undertrycker utsöndringen av glukagon. Av denna anledning, exenatid har funnits användas som läkemedel för diabetes II.

Exenatidacetat är en polypeptid som består av 39 aminosyror. Det är en långverkande glukagonliknande peptid-1-receptoragonist med ett IC50-värde på 3.22 NM.

Applicering av exenatidacetat orsakar en ökning av acinär CAMP utan att stimulera amylasfrisättning. Som en inkretinmimetik, exenatidacetat fungerar som agonist för den glukagonliknande peptiden-1 (GLP-1) receptor. Som GLP-1, dock med långvarig aktivitet, exenatidacetat ökar den postprandiala produktionen av insulin och undertrycker utsöndringen av glukagon. Av denna anledning, exenatidacetat har funnits användas som läkemedel mot diabetes II.

Exenatid är en syntetisk version av Exendin-4, en insulinsekretagog med glukosreglerande effekter. Den uppvisar biologiska egenskaper som liknar human glukagonliknande peptid-1 (GLP-1), en regulator av glukosmetabolism och insulinutsöndring. Exenatid ökar glukosberoende insulinutsöndring av pankreas beta-cell, undertrycker olämpligt förhöjd glukagonutsöndring, och saktar ner magtömningen.

Utseende: Vitt pulver
Enkel förorening (HPLC): 1.0%max
Aminosyrasammansättning: ± 10% av teoretiska
Peptidinnehåll (N%): ≥ 80.0%
Vatteninnehåll(Karl Fischer): ≤ 10.0%
Acetatinnehåll(HPIC): ≤ 12.0%
MS(ESI): Konsekvent
Massbalans: 95.0~105,0 %