Ексенатид ацетат CAS:141732-76-5

Ексендин-4 (екзенатид), 39-аминокиселинен пептид, първоначално изолиран от слюнчените жлези на чудовището Gila (Подозира се хелодермия), се различава от ексендин-3 само в две позиции близо до N-края. Прилагането на екзенатид предизвиква повишаване на ацинарния CAMP, без да стимулира освобождаването на амилаза. Като инкретинов миметик, екзенатид действа като агонист на глюкагоноподобния пептид-1 (GLP-1) рецептор. Като GLP-1, макар и с продължителна активност, екзенатид увеличава постпрандиалното производство на инсулин и потиска секрецията на глюкагон. Поради тази причина, екзенатид е намерил приложение като лекарство за диабет II.

Ексенатид ацетат е полипептид, съставен от 39 аминокиселини. Това е дългодействащ глюкагон-подобен пептид-1 рецепторен агонист с IC50 стойност от 3.22 NM.

Прилагането на екзенатид ацетат предизвиква повишаване на ацинарния CAMP, без да стимулира освобождаването на амилаза. Като инкретинов миметик, екзенатид ацетатът действа като агонист на глюкагоноподобния пептид-1 (GLP-1) рецептор. Като GLP-1, макар и с продължителна активност, екзенатид ацетат увеличава постпрандиалното производство на инсулин и потиска секрецията на глюкагон. Поради тази причина, екзенатид ацетат е намерил приложение като лекарство за диабет II.

Exenatide е синтетична версия на Exendin-4, инсулинов секретагог с глюкорегулаторни ефекти. Той показва биологични свойства, подобни на човешкия глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1), регулатор на метаболизма на глюкозата и секрецията на инсулин. Екзенатид повишава глюкозозависимата инсулинова секреция от бета-клетките на панкреаса, потиска неподходящо повишената секреция на глюкагон, и забавя изпразването на стомаха.

Външен вид: Бял прах
Единична примес (HPLC): 1.0%макс
Аминокиселинен състав: ± 10% на теоретични
Съдържание на пептиди (N%): ≥ 80.0%
Водно съдържание(Карл Фишер): ≤ 10.0%
Съдържание на ацетат(HPIC): ≤ 12.0%
MS(ESI): Последователен
Масов баланс: 95.0~105,0%