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Pharmazeutische Peptide

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Exenatidacetat
Synonyme: Exendin-4 (Acetat)
CAS: 141732-76-5
MF: C186H284N50O62S
MW: 4244.60796
Reinheit : 99.0%min.
Aussehen: Weißes Pulver
Produktkategorien: Peptid;Agonist;Basen & Verwandte Reagenzien;Fortgeschrittene & Feinchemikalien;Nukleotide;Arzneimittel

Exendin-4 (Exenatid), ein Peptid mit 39 Aminosäuren, das ursprünglich aus den Speicheldrüsen des Gila-Monsters isoliert wurde (Es besteht der Verdacht auf Helodermie), unterscheidet sich von Exendin-3 nur in zwei Positionen nahe dem N-Terminus. Die Anwendung von Exenatid führt zu einem Anstieg des azinären CAMP, ohne die Amylasefreisetzung zu stimulieren. Als Inkretin-Mimetikum, Exenatid wirkt als Agonist des Glucagon-ähnlichen Peptids-1 (GLP-1) Rezeptor. Als GLP-1, allerdings mit längerer Aktivität, Exenatid steigert die postprandiale Insulinproduktion und unterdrückt die Glucagonsekretion. Aus diesem Grund, Exenatid wurde als Medikament gegen Diabetes II eingesetzt.

Exenatideacetat ist ein Polypeptid, bestehend aus 39 Aminosäuren. Es ist ein langwirksamer Glucagon-ähnlicher Peptid-1-Rezeptoragonist mit einem IC50-Wert von 3.22 NM.

Die Anwendung von Exenatidacetat führt zu einem Anstieg des azinären CAMP, ohne die Amylasefreisetzung zu stimulieren. Als Inkretin-Mimetikum, Exenatidacetat wirkt als Agonist des Glucagon-ähnlichen Peptids-1 (GLP-1) Rezeptor. Als GLP-1, allerdings mit längerer Aktivität, Exenatidacetat steigert die postprandiale Insulinproduktion und unterdrückt die Glucagonsekretion. Aus diesem Grund, Exenatidacetat wurde als Medikament gegen Diabetes II eingesetzt.

Exenatide ist eine synthetische Version von Exendin-4, ein Insulin-Sekretagogum mit glukoregulatorischer Wirkung. Es weist ähnliche biologische Eigenschaften wie das menschliche Glucagon-ähnliche Peptid-1 auf (GLP-1), ein Regulator des Glukosestoffwechsels und der Insulinsekretion. Exenatid steigert die glukoseabhängige Insulinsekretion durch die Betazellen der Bauchspeicheldrüse, unterdrückt eine unangemessen erhöhte Glucagonsekretion, und verlangsamt die Magenentleerung.

Aussehen: Weißes Pulver
Einzelne Verunreinigung (HPLC): 1.0%max
Aminosäurezusammensetzung: ± 10% der Theorie
Peptidgehalt (N%): ≥ 80.0%
Wassergehalt(Karl Fischer): ≤ 10.0%
Acetatgehalt(HPIC): ≤ 12.0%
MS(ESI): Konsistent
Massenbilanz: 95.0~105,0 %

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