Ziconotide-acetaat CAS:107452-89-1

Ziconotiden (ook bekend als SNX-111) is een neurotoxisch peptide afgeleid van de kegelslak Conus magiër bestaande uit 25 aminozuren met drie disulfidebindingen. Andere dergelijke peptiden, gezamenlijk conotoxinen genoemd, bestaan, en sommige hebben werkzaamheid getoond bij het binden van specifieke subsets van calciumkanalen; ziconotide wordt gedeeltelijk gebruikt omdat het kan worden gesynthetiseerd zonder verlies van de juiste bindingsvorming of structurele elementen. Ziconotide wordt gebruikt voor de behandeling van ernstige chronische pijn die ongevoelig is voor andere methoden, door zijn vermogen om calciumkanalen van het N-type te remmen die betrokken zijn bij nociceptieve signalering.

Ziconotide is een calciumkanaalantagonist van het N-type die wordt gebruikt voor de behandeling van patiënten met ernstige chronische pijn die deze niet kan verdragen, of die niet adequaat hebben gereageerd op andere behandelingen, zoals intrathecale morfine en systemische analgetica.

Ziconotide remt calciumkanalen van het N-type die betrokken zijn bij nociceptieve signalering, voornamelijk in de dorsale hoorn van het ruggenmerg. Hoewel de binding omkeerbaar is, zorgvuldige dosering is vereist om therapeutische effecten te garanderen en tegelijkertijd bijwerkingen te minimaliseren, Er is beschreven dat ziconotide een smal therapeutisch venster heeft. Patiënten die ziconontide gebruiken, kunnen cognitieve en neuropsychiatrische symptomen ervaren., verlaagde bewustzijnsniveaus, en verhoogde serumcreatinekinasespiegels. In aanvulling, ziconotide kan het risico op infectie verhogen, waaronder ernstige gevallen van meningitis. Patiënten die stoppen met opiaten vanwege het starten met ziconotide, wordt geadviseerd de dosis af te bouwen.