Nazwa produktu:Octan zykonotydu,Prial
Numer rejestru CAS: 107452-89-1
Formuła molekularna: C102H172N36O32S7
Masa cząsteczkowa: 2639.01
Sekwencja: Cys-Lys-Gly-Lys-Gly-Ala-Lys-Cys-Ser-Arg-Leu-Met-Tyr-Asp-Cys-Cys-Thr-Gly-Ser-Cys-Arg-Ser-Gly-Lys-Cys-NH2(Most Disfulde'a: 1-16, 8-20, 15-25)
Wygląd: Biały proszek
Stopień: Stopień farmaceutyczny
Zawartość wody(Karola Fischera): 5.0%
Zawartość octanu(metodą HPLC): 12.0%
Skład aminokwasów: 10% teoretycznych
Czystość(metodą HPLC): 98.0%
Pojedyncza nieczystość(metodą HPLC): 1.0%
Zawartość peptydów(przez %N ): 80%
Analiza(Przez Bezwodny, Nie zawiera kwasu octowego ): 95.0~105,0%
Składowanie: Fajny(2~8 ) & suchym miejscu, chronionym przed światłem, przechowuj opakowanie blisko, gdy nie jest używane.
Zikonotydy (znany również jako SNX-111) jest neurotoksycznym peptydem pochodzącym ze ślimaka szyszki Mag Conus obejmujący 25 aminokwasy z trzema wiązaniami dwusiarczkowymi. Inne tego typu peptydy, zbiorczo zwane konotoksynami, istnieć, a niektóre wykazały skuteczność w wiązaniu określonych podzbiorów kanałów wapniowych; zykonotyd stosuje się częściowo dlatego, że można go syntetyzować bez utraty prawidłowego tworzenia wiązań lub elementów strukturalnych. Zykonotyd stosuje się w leczeniu ciężkiego bólu przewlekłego opornego na inne metody, poprzez swoją zdolność do hamowania kanałów wapniowych typu N zaangażowanych w sygnalizację nocyceptywną.
Zykonotyd jest antagonistą kanału wapniowego typu N stosowanym w leczeniu pacjentów z ciężkim, przewlekłym bólem, których nie tolerują, lub u których nie wystąpiła wystarczająca odpowiedź na inne metody leczenia, takie jak morfina podawana dooponowo i ogólnoustrojowe leki przeciwbólowe.
Zykonotyd hamuje kanały wapniowe typu N zaangażowane w sygnalizację nocyceptywną, głównie w rogu grzbietowym rdzenia kręgowego. Chociaż wiązanie jest odwracalne, konieczne jest ostrożne dawkowanie, aby zapewnić efekt terapeutyczny i zminimalizować działania niepożądane, i zykonotyd opisano jako mające wąskie okno terapeutyczne. U pacjentów przyjmujących zykonotyd mogą wystąpić objawy poznawcze i neuropsychiatryczne, obniżony poziom świadomości, i podwyższony poziom kinazy kreatynowej w surowicy. Ponadto, zykonotyd może zwiększać ryzyko zakażenia, w tym ciężkie przypadki zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Pacjentom, którzy odstawiają opiaty w celu rozpoczęcia leczenia zykonotydem, zaleca się zmniejszenie dawki.
