Produk Naam:Siconotide Acetate,Prial
CAS-registernommer: 107452-89-1
Molekulêre Formule: C102H172N36O32S7
Molekulêre gewig: 2639.01
Volgorde: Cys-Lys-Gly-Lys-Gly-Ala-Lys-Cys-Ser-Arg-Leu-Met-Tyr-Asp-Cys-Cys-Thr-Gly-Ser-Cys-Arg-Ser-Gly-Lys-Cys-NH2(Disfulde brug: 1-16, 8-20, 15-25)
Voorkoms: Wit poeier
Graad: Farmaseutiese Graad
Waterinhoud(Karl Fischer): 5.0%
Asetaat inhoud(deur HPLC): 12.0%
Aminosuur samestelling: 10% van teoretiese
Reinheid(deur HPLC): 98.0%
Enkele Onreinheid(deur HPLC): 1.0%
Peptied inhoud(deur %N ): 80%
Assay(Deur Anhydrous, Asynsuurvry ): 95.0~105,0%
Berging: Koel(2~8 ) & droë plek beskerm teen lig, hou pakket naby wanneer dit nie gebruik word nie.
Siconotides (ook bekend as SNX-111) is 'n neurotoksiese peptied afkomstig van die keëlslak Conus magus bestaande uit 25 aminosure met drie disulfiedbindings. Ander sulke peptiede, gesamentlik genoem konotoksiene, bestaan, en sommige het doeltreffendheid getoon om spesifieke subgroepe van kalsiumkanale te bind; ziconotide word deels gebruik omdat dit gesintetiseer kan word sonder verlies van behoorlike bindingsvorming of strukturele elemente.Ziconotide word gebruik om erge chroniese pyn te bestuur wat weerstandbiedend is vir ander metodes, deur sy vermoë om N-tipe kalsiumkanale betrokke by nociceptive seining te inhibeer.
Ziconotide is 'n N-tipe kalsiumkanaalantagonis wat gebruik word om pasiënte met erge chroniese pyn wat nie kan verdra nie, te bestuur, of wat nie voldoende gereageer het op ander behandelings soos intratekale morfien en sistemiese pynstillers nie.
Ziconotide inhibeer N-tipe kalsiumkanale betrokke by nociceptive seining, primarily in the dorsal horn of the spinal cord.Although binding is reversible, careful dosing is required to ensure therapeutic effects while minimizing adverse effects, and ziconotide has been described as possessing a narrow therapeutic window.Patients taking ziconontide may experience cognitive and neuropsychiatric symptoms, reduced levels of consciousness, and elevated serum creatine kinase levels. Daarby, ziconotide may increase the risk of infection, including serious cases of meningitis. Patients who withdraw from opiates for ziconotide initiation are advised to taper off the dose.