Produktnamn:Ziconotide Acetate,Prial
CAS-registreringsnummer: 107452-89-1
Molekylformel: C102H172N36O32S7
Molekylvikt: 2639.01
Sekvens: Cys-Lys-Gly-Lys-Gly-Ala-Lys-Cys-Ser-Arg-Leu-Met-Tyr-Asp-Cys-Cys-Thr-Gly-Ser-Cys-Arg-Ser-Gly-Lys-Cys-NH2(Disfulde bro: 1-16, 8-20, 15-25)
Utseende: Vitt pulver
Kvalitet: Farmaceutisk kvalitet
Vatteninnehåll(Karl Fischer): 5.0%
Acetatinnehåll(genom HPLC): 12.0%
Aminosyrasammansättning: 10% av teoretiska
Renhet(genom HPLC): 98.0%
Enkel förorening(genom HPLC): 1.0%
Peptidinnehåll(av %N ): 80%
Analysera(Av Vattenfri, Ättiksyrafri ): 95.0~105,0 %
Lagring: Sval(2~8 ) & torr plats skyddad från ljus, förvara förpackningen nära när den inte används.
Zikonotider (även känd som SNX-111) är en neurotoxisk peptid som härrör från konsnigeln Conus magus innefattande 25 aminosyror med tre disulfidbindningar. Andra sådana peptider, gemensamt kallade konotoxiner, existera, och några har visat effektivitet i att binda specifika undergrupper av kalciumkanaler; ziconotid används delvis för att det kan syntetiseras utan förlust av korrekt bindningsbildning eller strukturella element. Ziconotid används för att hantera svår kronisk smärta som är motståndskraftig mot andra metoder, genom dess förmåga att hämma kalciumkanaler av N-typ involverade i nociceptiv signalering.
Ziconotide är en kalciumkanalantagonist av N-typ som används för att behandla patienter med svår kronisk smärta som inte kan tolerera, eller som inte har svarat adekvat på andra behandlingar som intratekalt morfin och systemiska analgetika.
Ziconotid hämmar kalciumkanaler av N-typ involverade i nociceptiv signalering, främst i ryggmärgens rygghorn. Även om bindningen är reversibel, noggrann dosering krävs för att säkerställa terapeutiska effekter samtidigt som biverkningar minimeras, och ziconotid har beskrivits ha ett smalt terapeutiskt fönster. Patienter som tar zikonontid kan uppleva kognitiva och neuropsykiatriska symtom, minskade medvetandenivåer, och förhöjda serumkreatinkinasnivåer. Dessutom, ziconotid kan öka risken för infektion, inklusive allvarliga fall av hjärnhinneinflammation. Patienter som slutar med opiater för initiering av ziconotid rekommenderas att minska dosen.
