Acétate de Dynorphine CAS:80448-90-4

Peut-être qu'un (1-10) l'acétate est un neuropeptide opioïde endogène, se lie à la boucle extracellulaire 2 du récepteur κ-opioïde. Peut-être qu'un (1-10) bloque également le courant activé par NMDA avec un IC50 de 42.0 µM.

Peut-être qu'un (1-10) se lie dans le domaine transmembranaire du récepteur κ. Les actions non opioïdes de diverses formes de Dynorphine A (DynaM) sont examinés sur le N-méthyl-D-aspartate (NMDA) canaux récepteurs dans des neurones trijumeaux de rat isolés en utilisant la technique d'enregistrement par patch de cellules entières. Toutes les dynorphines testées ont bloqué les courants activés par le NMDA. Les actions de blocage sont indépendantes de la tension. L'IC50 est 42.0 µM pour DynA(1-10). Déterminer si les dynorphines plus courtes ont la propriété de blocage similaire, nous avons examiné l'action de DynA(1-10) à différents potentiels de membrane. DynaM(1-10) bloque l'INMDA dans une mesure similaire à celle des potentiels membranaires modifiés de -80 à +60 mV. Ainsi, malgré une différence de 160 fois dans les affinités apparentes, DynaM(1-32) et Dyna(1-10) les deux exercent des actions indépendantes de la tension sur les récepteurs NMDA.