Octan dynorfiny CAS:80448-90-4

Dynorfina A (1-10) Octan jest endogennym neuropeptydem opioidowym, wiąże się z pętlą zewnątrzkomórkową 2 receptora κ-opioidowego. Dynorfina A (1-10) blokuje również prąd aktywowany NMDA z IC50 wynoszącym 42.0 µM.

Dynorfina A (1-10) wiąże się w domenie transbłonowej receptora κ. Nieopioidowe działanie różnych form Dynorphin A (DynA) bada się na N-metylo-D-asparaginianie (NMDA) kanały receptorowe w izolowanych neuronach nerwu trójdzielnego szczura przy użyciu techniki rejestracji fragmentów całych komórek. Wszystkie testowane dynorfiny blokowały prądy aktywowane NMDA. Działania blokujące są niezależne od napięcia. IC50 jest 42.0 µM dla DynA(1-10). Aby ustalić, czy krótsze dynorfiny mają podobną właściwość blokowania, sprawdziliśmy działanie DynA(1-10) przy różnych potencjałach błonowych. DynA(1-10) blokuje INMDA w podobnym stopniu, w jakim zmieniły się potencjały błonowe -80 Do +60 mV. Zatem, pomimo 160-krotnej różnicy w pozornych powinowactwach, DynA(1-32) i DynA(1-10) oba wywierają niezależne od napięcia działanie na receptory NMDA.