Dynorphin Acetate CAS:80448-90-4

Dynorphin A (1-10) asetaat is 'n endogene opioïed neuropaptied, bind aan ekstrasellulêre lus 2 van die κ-opioïedreseptor. Dynorphin A (1-10) blokkeer ook NMDA-geaktiveerde stroom met 'n IC50 van 42.0 μM.

Dynorphin A (1-10) bind in die transmembraandomein van die κ-reseptor. Die nie-opioïede aksies van verskeie vorme van Dynorphin A (DynA) word op N-metiel-D-aspartaat ondersoek (NMDA) reseptorkanale in geïsoleerde rottrigeminale neurone met behulp van die heelsel-pleister-opnametegniek. Al die dinorfiene wat getoets is, het NMDA-geaktiveerde strome geblokkeer. Die blokkeeraksies is spanning-onafhanklik. Die IC50 is 42.0 μM vir DynA(1-10). Om te bepaal of korter dinorfiene die soortgelyke blokkerende eienskap het, ons het die werking van DynA ondersoek(1-10) by verskillende membraanpotensiale. DynA(1-10) blokkeer INMDA in 'n soortgelyke mate as wat die membraanpotensiale van verander het -80 aan +60 mV. Dus, ten spyte van 'n 160-voudige verskil in die oënskynlike affiniteite, DynA(1-32) en DynA(1-10) beide oefen spanning-onafhanklike aksies op NMDA-reseptore uit.