Acetato de dinorfina CAS:80448-90-4

Dinorfina A (1-10) o acetato é um neuropeptídeo opioide endógeno, liga-se à alça extracelular 2 do receptor κ-opioide. Dinorfina A (1-10) também bloqueia a corrente ativada por NMDA com um IC50 de 42.0 µM.

Dinorfina A (1-10) liga-se ao domínio transmembrana do receptor κ. As ações não opioides de várias formas de dinorfina A (Dina) são examinados em N-metil-D-aspartato (NMDA) canais receptores em neurônios trigêmeos de ratos isolados usando a técnica de gravação de células inteiras. Todas as dinorfinas testadas bloquearam correntes ativadas por NMDA. As ações de bloqueio são independentes de tensão. O IC50 é 42.0 μM para DynA(1-10). Para determinar se dinorfinas mais curtas têm propriedade de bloqueio semelhante, examinamos a ação do DynA(1-10) em diferentes potenciais de membrana. Dina(1-10) bloqueia o INMDA em uma extensão semelhante à medida que os potenciais de membrana mudaram de -80 para +60 mV. Por isso, apesar de uma diferença de 160 vezes nas afinidades aparentes, Dina(1-32) e Dyna(1-10) ambos exercem ações independentes de voltagem nos receptores NMDA.