Dinorfină Acetat CAS:80448-90-4

Dinorfina A (1-10) acetatul este o neuropeptidă opioidă endogenă, se leagă de bucla extracelulară 2 a receptorului κ-opioid. Dinorfina A (1-10) blochează de asemenea curentul activat de NMDA cu un IC50 de 42.0 μM.

Dinorfina A (1-10) se leagă în domeniul transmembranar al receptorului κ. Acțiunile non-opioide ale diferitelor forme de Dynorphin A (DinA) sunt examinate pe N-metil-D-aspartat (NMDA) canalele receptorului în neuronii trigemenali de șobolan izolați folosind tehnica de înregistrare a patch-urilor cu celule întregi. Toate dinorfinele testate au blocat curenții activați de NMDA. Acțiunile de blocare sunt independente de tensiune. IC50 este 42.0 μM pentru DynA(1-10). Pentru a determina dacă dinorfinele mai scurte au proprietatea de blocare similară, am examinat acțiunea lui DynA(1-10) la diferite potenţiale de membrană. DinA(1-10) blochează INMDA într-o măsură similară cu care s-au schimbat potențialele membranei de la -80 la +60 mV. Astfel, în ciuda unei diferenţe de 160 de ori în afinităţile aparente, DinA(1-32) și Dyna(1-10) ambele exercită acțiuni independente de tensiune asupra receptorilor NMDA.