Динорфин ацетат CAS:80448-90-4

Динорфин А (1-10) ацетатът е ендогенен опиоиден невропептид, се свързва с извънклетъчната бримка 2 на κ-опиоидния рецептор. Динорфин А (1-10) също блокира NMDA-активиран ток с IC50 от 42.0 μM.

Динорфин А (1-10) се свързва в трансмембранния домен на κ-рецептора. Неопиоидното действие на различни форми на динорфин А (DynA) се изследват върху N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторни канали в изолирани тригеминални неврони на плъх, като се използва техниката за запис на цяла клетка. Всички тествани динорфини блокират NMDA-активирани токове. Блокиращите действия са независими от напрежението. IC50 е 42.0 μM за DynA(1-10). За да се определи дали по-късите динорфини имат подобно блокиращо свойство, ние разгледахме действието на DynA(1-10) при различни мембранни потенциали. DynA(1-10) блокира INMDA до степен, подобна на промяната на мембранните потенциали -80 към +60 mV. Така, въпреки 160-кратната разлика в привидните афинитети, DynA(1-32) и DynA(1-10) и двете упражняват независими от напрежението действия върху NMDA рецепторите.