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Pharmazeutische Peptide

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Produktname: Eptifibatid
Sequenz: Mpr-Har-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2
Cas-Nr.: 188627-80-7
Molekulare Formel: C35H49N11O9S2
Molekulargewicht: 831.96
Aussehen: Weißes, leicht gelbliches Pulver

Eptifibatid (Integrilin, Millennium Pharmaceuticals, auch von Schering-Plough/Essex mitvermarktet), ist ein Thrombozytenaggregationshemmer der Klasse der Glykoprotein-IIb/IIIa-Inhibitoren.[1] Eptifibatid ist ein zyklisches Heptapeptid, das aus einem Protein gewonnen wird, das im Gift der südöstlichen Zwergklapperschlange vorkommt (Sistrurus miliarius barbouri). Es gehört zur Klasse der sogenannten Arginin-Glycin-Aspartat-Mimetika und bindet reversibel an Blutplättchen. Eptifibatid hat eine kurze Halbwertszeit. Das Medikament ist der dritte Inhibitor von GPIIb/IIIa, der breite Akzeptanz gefunden hat, nachdem der spezifische Antikörper Abciximab und das Nichtpeptid Tirofiban auf den Weltmarkt gelangt sind.

Eptifibatid wird verwendet, um das Risiko akuter kardialer ischämischer Ereignisse zu verringern (Tod und/oder Herzinfarkt) bei Patienten mit instabiler Angina pectoris oder Nicht-ST-Strecken-Hebung (z.B., Nicht-Q-Welle) Myokardinfarkt (d.h., Akute Koronarsyndrome ohne ST-Strecken-Hebung) beides bei Patienten, die nicht operiert werden sollen (konservativ) medizinische Behandlung und Personen, die sich einer perkutanen Koronarintervention unterziehen (PCI).

Das Medikament wird üblicherweise zusammen mit Aspirin oder Clopidogrel angewendet (niedermolekular oder unfraktioniert) Heparin. Zusätzlich, Die übliche unterstützende Behandlung besteht aus der Anwendung von Nitraten, Betablocker, Opioid-Analgetika sollten wie angegeben eingesetzt werden. Angiographische Untersuchungen und andere intensive diagnostische Verfahren können als erste Aufgabe vor Beginn der Therapie mit Eptifibatid angesehen werden.

The drug should exclusively be used in hospitalized patients both because of the serious degree of patients' illness and because of the possible side-effects of eptifibatide.

Aussehen Weißes, leicht gelbliches Pulver
Spezifische Rotation[20/D] -75.0~-95.0°(C=1,1%HAc)
Amino Acids composition ± 10%
Peptide Purity (Durch HPLC) ≥98% by area integration
Wassergehalt (Karl Fischer) ≤8,0 %
Peptidgehalt(N determination) ≥80 %
Acetatgehalt ≤15%
IR-Spektrum in Übereinstimmung

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